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Cos'è l'amitriptilina?

L'amitriptilina ha inoltre un effetto bloccante sui canali ionici sodio, potassio e NMDA, ciascuno sul livello centrale e all'interno del cordone spinale. Ciò induce l'effetto analgesico nell'ambito della terapia del dolore neuropatico, della profilassi della cefalea tensiva persistente e della profilassi dell'emicrania.

Raccomandazione farmaco amitriptilina

Quando si tratta un episodio depressivo, selezionare un antidepressivo principalmente in base a comorbilità, effetti collaterali spiacevoli, interazioni, esperienza e valore. Quando prescritto normalmente osservare, un antidepressivo triciclico (TCA) o un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) è davvero utile. C'è un leggero desiderio per gli SSRI attribuibile a un profilo di effetti collaterali appena più vantaggioso. All'interno dell'ambiente specializzato di assistenza psicologica, possono essere avviati anche un TCA, un SSRI, un inibitore non selettivo della ricaptazione della serotonina (SNRI), mirtazapina o bupropione. Nei pazienti clinicamente ammessi, un TCA è più apprezzato. Quando si utilizza un TCA, il desiderio è dato alla medicina con la quale è stata acquisita molta esperienza:

• amitriptilina
• nortriptilina
• imipramina
• clomipramina

Il ruolo di un antidepressivo nella terapia di un episodio depressivo di disfunzione bipolare è per lo più controverso a causa delle limitate prove di efficacia. Se viene aggiunto un antidepressivo, gli SSRI (oltre alla paroxetina) e il bupropione sono i più apprezzati. Prendere in considerazione esclusivamente l'inclusione di un inibitore della ricaptazione della serotonina-noradrenalina (SNRI) o di un antidepressivo triciclico se diversi antidepressivi non si sono dimostrati efficaci. Gli antidepressivi possono scatenare una mania. 

Indicazioni per l'amitriptilina

Adulti:

• malinconia estrema;
• dolore neuropatico;
• profilassi della cefalea tensiva persistente (CTTH);
• profilassi dell'emicrania;
• offlabel: polineuropatia (diabetica).

Con i giovani:

• enuresi notturna nei giovani ≥ 6 anni, quando le cause naturali (equivalenti alla spina bifida) sono state escluse e in assenza di risposta a tutti i diversi rimedi (non medicinali/medicinali).

Cosa dovresti discutere con il tuo medico prima di usare questo medicinale?

1. essere incinta
   • L'amitriptilina e il suo vivace metabolita nortriptilina attraversano la placenta.
   • Teratogenesi: l'esperienza approfondita con l'amitriptilina durante la gravidanza non raccomanda un rischio elevato di anomalie congenite.
   • Impatto farmacologico: con l'uso persistente e dopo la somministrazione nelle ultime settimane, potrebbero verificarsi segni di astinenza neonatale
     • irritabilità,
     • ipertonia,
     • tremori,
     • respiratorio irregolare,
     • scarsa ingestione e pianto e generalmente segni anticolinergici
       • ritenzione urinaria
       • stipsi
   • Raccomandazione: utilizzare esclusivamente su indicazione rigorosa. L'interruzione improvvisa o il cambio di un antidepressivo durante la gravidanza non dovrebbe essere davvero utile. A causa dell'alterazione della farmacocinetica in gravidanza, è consigliabile conoscere spesso i range plasmatici. Entro il secondo ^ee in particolare il terzo ^etrimestre, gli intervalli plasmatici potrebbero diminuire e anche un aumento della dose potrebbe essere obbligatorio.
     
     
2. allattamento
   • Transizione nel latte materno: certo, in piccole quantità (amitriptilina, nortriptilina), paragonabile a 0,6-1% della dose materna.
   • Impatto farmacologico: c'è stata una segnalazione di sedazione estrema e scarsa ingestione all'interno del bambino a una dose di soli 10 mg/die.
   • Suggerimento: con ogni probabilità può essere utilizzato in sicurezza. Per essere sul lato protetto, prova il bambino per:
     • povero sonno
     • sonnolenza
     • irritabilità
     • pianto frequente
     • scarsa ingestione
     • scarsi progressi durante le prime settimane
       
       
3. Controindicazioni
   • Ipersensibilità agli antidepressivi triciclici;
   • infarto miocardico recente, blocco cardiaco coronarico, aritmia cardiaca, insufficienza coronarica;
   • insufficienza epatica estrema.

Interazioni farmacologiche amitriptilina

L'amitriptilina è principalmente un substrato per CYP2D6 e CYP2C19. Uso concomitante di amitriptilina con IMAO (non selettivi e selettivi -A (moclobemide) e -B (selegilina)), attribuibili alla minaccia di sindrome serotoninergica insieme ad agitazione, confusione, tremore, ipertermia e mioclono.

Il trattamento con amitriptilina dovrebbe essere iniziato solo 14 giorni dopo la dose finale di un IMAO irreversibile non selettivo e non meno di prima o poi dopo la dose finale del moclobemide IMAO reversibile. Non iniziare l'IMAO fino a 14 giorni dopo l'interruzione dell'amitriptilina.

L'uso concomitante di simpaticomimetici insieme ad adrenalina, isoprenalina, noradrenalina e fenilefrina potrebbe potenziare i risultati cardiovascolari. I TCA riducono lo stress sanguigno riducendo l'impatto di farmaci antipertensivi ad apparizione centrale equivalenti a metildopa e clonidina.

Utilizzare l'avvertenza quando si combina con prodotti medicinali diversi che estendono l'intervallo QT, equivalente a:

• amiodarone
• chinidina
• disopiramide
• sotalolo
• domperidone
• alcuni antipsicotici
• metadone
• antibiotici macrolidi
• fluorochinoloni
• alcuni antimicotici
• serotonina selettiva 5HT₃– antagonisti recettoriali (granisetron, ondansetrone).

I TCA migliorano l'impatto degli anticolinergici sull'attenzione, sul sistema nervoso centrale, sull'intestino e sulla vescica. C'è anche un elevato rischio di iperpiressia, soprattutto in condizioni climatiche torride. In casi di enuresi notturna, non usare l'amitriptilina contemporaneamente ad un anticolinergico.

Antimicotici: la terbinafina aumenterà i range plasmatici e la tossicità secondaria dei TCA attraverso l'inibizione del CYP2D6. Sono state segnalate sincope e torsione di punta. Il fluconazolo aumenterà i range plasmatici di amitriptilina mediante numerosi meccanismi.

L'uso concomitante con medicinali serotoninergici aumenta il rischio di sindrome serotoninergica, che può essere pericolosa per la vita. Con l'uso concomitante, in particolare all'inizio e con ogni miglioramento della dose, monitorare attentamente la persona interessata per aggiustamenti nella posizione psicologica, instabilità autonomica, anomalie neuromuscolari e segni gastrointestinali. L'uso concomitante con tramadolo aumenta il rischio di convulsioni e sindrome serotoninergica. L'uso concomitante con fluvoxamina, un potente inibitore del CYP1A2, potrebbe migliorare le concentrazioni plasmatiche di amitriptilina.

Interazioni diverse

L'uso concomitante con acido valproico potrebbe migliorare le concentrazioni plasmatiche di amitriptilina; il monitoraggio scientifico è davvero utile.

Anche l'impatto di alcol, barbiturici e diversi inibitori centrali potrebbe essere potenziato. In presenza di etanolo è stato riportato un aumento delle concentrazioni plasmatiche libere di amitriptilina e nortriptilina.

Il rimedio elettroconvulsivo potrebbe aumentare i pericoli della terapia.

Gli anestetici potrebbero aumentare il rischio di aritmie e ipotensione se usati insieme ad antidepressivi tri/tetraciclici. Se fattibile, questo farmaco deve essere interrotto solo pochi giorni prima della procedura chirurgica. In caso di procedura chirurgica di emergenza, l'anestesista deve essere consapevole che la persona interessata sarà probabilmente trattata con essa.

Gli inibitori del CYP2D6, insieme a certi antipsicotici, SSRI, -bloccanti e antiaritmici potrebbero causare un notevole miglioramento delle concentrazioni plasmatiche. Esempi di potenti inibitori del CYP2D6 comprendono bupropione, fluoxetina, paroxetina e chinidina. Tenere in considerazione la misurazione degli intervalli plasmatici di TCA durante la co-somministrazione con inibitori del CYP2D6. La miscela con terbinafina è controindicata.

Diversi inibitori del CYP equivalenti a cimetidina, metilfenidato e calcioantagonisti (ad es. diltiazem e verapamil) potrebbero migliorare i range plasmatici dei TCA e la relativa tossicità.

Induttori del CYP equivalenti a rifampicina, fenitoina, barbiturici, carbamazepina e erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) potrebbe comportare una riduzione degli intervalli plasmatici e una diminuzione della risposta ai TCA attribuibili all'elevato metabolismo dei TCA.

Dosaggio di amitriptilina

Non tutti i regimi di dosaggio potrebbero essere raggiunti con i dosaggi accessibili. Selezionare l'energia adatta per la dose aumenterà.

• Malinconia estrema
  • Adulti
    • Dose iniziale: 25 mg 2 volte/die. Se obbligatorio, migliorare di 25 mg ogni 2 giorni fino a un massimo di 75 mg 2 volte al giorno; quindi titolare fino alla dose efficiente inferiore.
    • Procedere alla terapia per un periodo di tempo adeguato, spesso fino a 6 mesi dopo il restauro; poi diminuire gradualmente in un intervallo di alcune settimane.
  • Individui anziani (> 65 anni) e malati con disturbi cardiovascolari
    • Dose preliminare: 10-25 mg entro la notte. Basandosi sulla risposta e sulla tollerabilità della persona, migliorare la dose di giorno in giorno a 100-150 mg, suddivisa in due dosi, se obbligatoria. Utilizzare l'avvertenza con dosi superiori a 100 mg. Successivamente, titolare fino alla dose efficiente rimanente inferiore.
    • Procedere alla terapia per un periodo di tempo adeguato, spesso fino a 6 mesi dopo il restauro; poi diminuire gradualmente in un intervallo di alcune settimane.
      
      
• Dolore neuropatico, profilassi della cefalea tensiva persistente (CTTH) e dell'emicrania
  • Adulti
    • Dose iniziale: 10-25 mg durante la notte, migliorare gradualmente di 10 o 25 mg/die ogni 3-7 giorni. Le dosi davvero utili sono 25-75 mg/giorno. L'avvertenza deve essere esercitata con dosi superiori a 100 mg. Somministrare la dose 1×/giorno entro la notte o suddividerla in 2 dosi; una singola dose superiore a 75 mg non dovrebbe essere realmente utile. La dose di mantenimento è la dose efficiente inferiore. L'effetto analgesico si nota spesso dopo 2-4 settimane di somministrazione.
    • In base al comune dolore NHG (2016), per il dolore neuropatico: dose iniziale: 10-25 mg durante la notte, miglioramento graduale di 25 mg/giorno ogni 1-2 settimane, fino a un massimo di 125 mg/giorno, basato sull'impatto e sugli effetti collaterali spiacevoli.
    • Periodo di terapia per il dolore neuropatico: spesso un intervallo di terapia di alcuni anni è critico, si raccomanda vivamente di valutarlo spesso.
    • Profilassi del periodo di rimedio della cefalea tensiva persistente (CTTH) e dell'emicrania: si raccomanda vivamente di considerare spesso se la terapia rimane applicabile o meno.
  • Individui anziani (> 65 anni) e malati con disturbi cardiovascolari
    • Dose preliminare: 10-25 mg entro la notte. Basandosi sulla risposta e sulla tollerabilità della persona, migliorare la dose giorno per giorno come obbligatorio. Utilizzare l'avvertenza con dosi superiori a 75 mg, anche queste potrebbero essere suddivise in 2 dosi.
    • Basato sull'NHG-Customary Ache (2016), per il dolore neuropatico: negli anziani, iniziare con una dose bassa (10 mg) e migliorare lentamente.
    • Periodo di rimedio per il dolore neuropatico: spesso un periodo di terapia di diversi anni è critico, si consiglia vivamente di giudicarlo spesso.
    • Profilassi del periodo di rimedio della cefalea tensiva persistente (CTTH) e dell'emicrania: si raccomanda vivamente di considerare spesso se la terapia rimane applicabile o meno.
      
      
• Enuresi notturna
  • Bambini 6-10 anni
    • 10-20 mg, somministrati 1-1,5 ore prima dell'ora di coricarsi. Migliora la dose passo dopo passo. La maggior parte del periodo di terapia è di 3 mesi; sezione fuori passo dopo passo. Dopo la valutazione medica, tale ciclo di terapia potrebbe essere ripetuto se obbligatorio.
    • In base al formulario pediatrico dell'NKFK: 1-1,5 mg/kg/giorno in 1 dose.
  • Bambini da 11 anni
    • 25-50 mg, somministrati 1-1,5 ore prima dell'ora di coricarsi. Migliora la dose passo dopo passo.
    • La maggior parte del periodo di terapia è di 3 mesi; sezione fuori passo dopo passo. Dopo la valutazione medica, tale ciclo di terapia potrebbe essere ripetuto se obbligatorio.
    • In base al formulario pediatrico dell'NKFK: 1-1,5 mg/kg/giorno in 1 dose.
      
      
• Offlabel: polineuropatia (diabetica)
  • Adulti
    • Sulla base della linea guida NVN polineuropatia (2005): Dose iniziale: 25 mg 1×/die entro la notte prima di andare a dormire. Migliora di 25 mg ogni volta. La maggior parte 75-125 mg/giorno. In una grande percentuale di malati, anche la terapia per molti anni potrebbe essere obbligatoria.
    • Nell'età: dose iniziale: 10 mg 1×/die entro la notte prima di andare a letto.
      
      
• In caso di polimorfismo del CYP2D6, modificare la dose o il farmaco, se obbligatorio, in seduta con il farmacista.
• Insieme a potenti inibitori del CYP2D6: basandosi sulla risposta della persona interessata e principalmente in base al grado plasmatico, tenere in considerazione una riduzione della dose di amitriptilina. La miscela con terbinafina è controindicata. 
• Operazione epatica ridotta: in caso di insufficienza epatica lieve e ragionevole, il dosaggio è davvero utile e gli intervalli plasmatici devono essere decisi se fattibili. In caso di grave insufficienza epatica, l'uso è controindicato.
• Operazione renale ridotta: non è richiesto alcun aggiustamento della dose.
• Somministrazione: Deglutire le compresse complete di acqua.

Segni di sovradosaggio

• midriasi
• ritenzione urinaria
• mucose secche
• diminuzione della motilità intestinale
• ipotensione estrema
• iponatriemia
• ipokaliemia
• convulsioni
• malinconia respiratoria
• aritmie estreme
• shock cardiaco
• acidosi metabolica
• coma
• I bambini sono particolarmente inclini a cardiotossicità e convulsioni
• Il cambiamento nell'ECG è un indicatore cruciale di tossicità

Precauzioni per l'amitriptilina

Un polimorfismo del CYP2D6 potrebbe anche essere preoccupato se c'è una marcata mancanza di efficacia o se gli effetti collaterali fastidiosi sono extra frequenti o estremi.

1. Verifiche: Si consiglia vivamente di eseguire il test del sangue entro le prime 10 settimane di terapia in caso di mal di gola e febbre.
   
   
2. Comorbidità: usare con attenzione in problemi cardiaci, problemi vascolari, ipotensione, epilessia, danno mentale naturale, ritenzione urinaria, ipertrofia prostatica, stenosi del piloro, ipertiroidismo, terapia con trattamento della tiroide, insufficienza epatica e renale.
   
   
3. Tossicità cardiovascolare: le aritmie cardiache (insieme al prolungamento dell'intervallo QT) e l'ipotensione estrema sono relativamente diffuse a dosi eccessive. Potrebbero anche verificarsi a dosi regolari nella malattia coronarica preesistente. È richiesto un monitoraggio comune della pressione sanguigna. Prima di iniziare la terapia, prendere in considerazione un ECG per escludere una sindrome del QT lungo (eseguito di routine nella terapia dell'enuresi notturna). Utilizzare l'avviso con elementi di minaccia per il prolungamento dell'intervallo QT equivalente a:
   • ipocalcemia
   • ipokaliemia
   • ipomagnesemia
   • malattie cardiache correlate
   • bradicardia
     commedia con prodotti medicinali che estendono l'intervallo QT e prolungamento QT congenito o acquisito; utilizzare ulteriori avvertenze all'interno degli anziani in quanto potrebbero avere circostanze proaritmiche. Le aritmie cardiache possono verificarsi anche in caso di ipertiroidismo o durante l'assunzione di trattamenti per la tiroide. Per diverse interazioni che attiveranno aritmia. In presenza di elementi di minaccia non curabili, spesso testare gli elettroliti e valutare l'ECG. Informarsi sulla morte improvvisa della famiglia più giovane, poiché questo può essere un segno di un tempo QT congenitamente esteso.
     
     
4. Pericolo di suicidio: In caso di comportamento suicidario o idee suicide in precedenza, oltre che in soggetti giovani sopra i 25 anni, è davvero utile un ulteriore monitoraggio, in particolare nelle prime settimane di trattamento (quando il farmaco rimane insufficientemente efficace) e dopo la somministrazione i cambiamenti. C'è una maggiore minaccia di suicidio nei primi livelli di restaurazione. Inoltre, la persona colpita non deve avere a disposizione enormi quantità di antidepressivi. Se la situazione peggiora, se si manifestano tendenze suicide o se ci sono diversi segni psichiatrici, prendere in considerazione l'alterazione del rimedio. I malati (e gli operatori sanitari) devono essere informati per cercare immediatamente le raccomandazioni mediche se si verificano tali segni. Non usare TCA per la malinconia in individui < 18 anni di età; la ricerca non ha dimostrato alcun impatto utile dei TCA su questa fascia di età e la suicidalità e il comportamento ostile erano molto diffusi.
   
   
5. Risultati psichiatrici: in una persona affetta da maniaco-depressiva, potrebbe verificarsi il passaggio a una sezione maniacale. Se ciò accade, interrompere la terapia con amitriptilina.
   
   
6. Risultati oculari: un attacco di glaucoma acuto potrebbe anche essere provocato dalla dilatazione pupillare in pazienti con una disfunzione oculare non comune, equivalente a una camera anteriore poco profonda oa un angolo della camera sottile.
   
   
7. Enuresi notturna: prima di iniziare la terapia con amitriptilina, escludere la sindrome del QT lungo mediante l'uso di un ECG. Per questa terapia l'amitriptilina non deve essere miscelata con un anticolinergico. Anche su questa indicazione, l'uso di amitriptilina può provocare idee/comportamenti suicidi; in tal caso, adottare le stesse precauzioni descritte al di sotto del paragrafo “Suicidio”. In caso di enuresi notturna, non usare nei giovani < 6 anni. Il rimedio elettroconvulsivo potrebbe migliorare i pericoli della terapia.
   
   
8. Età: utilizzare l'avvertenza all'interno degli anziani attribuibile all'elevata suscettibilità all'ipotensione ortostatica, agli effetti collaterali anticolinergici e cardiovascolari. A causa dell'elevato rischio di carie, è indicata la gestione dentale.
   
   
9. Inferiore: Segni di astinenza equivalenti a cefalea, malessere, nausea, irritabilità e disturbi del sonno possono verificarsi con l'improvvisa interruzione della terapia dopo una somministrazione prolungata; per questo motivo, ridurre la dose lentamente.
   
   
10. Metabolismo del glucosio: la disperazione e l'amitriptilina stessa influenzano il metabolismo del glucosio. Potrebbe essere obbligatorio anche un aggiustamento del trattamento antidiabetico.
    
    
11. Guida: questi farmaci potrebbero avere un effetto sulla flessibilità di guidare veicoli e sull'uso di macchinari.

Effetti collaterali dell'amitriptilina

Un polimorfismo CYP2D6 potrebbe anche essere preoccupato se la quantità o la gravità degli effetti collaterali spiacevoli è considerevolmente maggiore.

• risultati anticolinergici
  • equivalente a secchezza delle fauci
  • nausea
  • stipsi
  • disfunzioni dell'alloggio
  • palpitazioni e tachicardia
• ipotensione
• Acquisire peso
• sedazione
• sonnolenza
• vertigini
• mal di testa
• tremore
• disfunzione del linguaggio
• Congestione nasale
• sudorazione estrema
• aggressione
• anomalie cardiovascolari
  • difetto di conduzione
  • disfunzione ventricolare
  • blocco atrioventricolare
  • ECG irregolare equivalente a:
    • QT extended esteso
    • QRS complicato)
• Disfunzione della concentrazione
• disfunzione di stile
• parestesia
• atassia
• confusione
• agitazione
• irrequietezza
• Fatica
• sete
• Diminuzione della libido
• disfunzione erettile
• midriasi
• problemi di minzione
• iponatriemia

Disclaimer

Le informazioni sui disturbi psicotici, incluse nella recensione di Amitriptilina, sono utilizzate esclusivamente per le funzioni informative e non dovrebbero essere considerate come alternative all'assistenza sanitaria autorizzata o al rinvio del distributore di trattamenti sanitari.