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¿Qué es el sofosbuvir?
Sofosbuvir es un inhibidor de la ARN polimerasa dependiente de ARN de HCV NS5B, una enzima importante para la replicación viral, y actúa en oposición a todos los genotipos del virus de la hepatitis C. Es un profármaco de nucleótidos: a lo largo del metabolismo intracelular dentro del hígado, se transforma en el análogo de uridina trifosfato farmacológicamente activo. Eso se incluye en el ARN del VHC por la polimerasa NS5B, lo que da como resultado la terminación de la cadena. El metabolito vivo no inhibe las polimerasas de ADN y ARN humanos y no es un inhibidor de la ARN polimerasa mitocondrial.
Recomendación de fármaco sofosbuvir
La prevención de la hepatitis C una infección consiste en observar medidas no medicinales. No hay profilaxis farmacológica. El remedio de la hepatitis C persistente una infección, como remedio preliminar o después del fracaso de una terapia anterior, consiste en una combinación de medicamentos antivirales de acción directa. La selección de la rutina de la terapia se basa, entre diferentes aspectos, en el genotipo del VHC y el grado de fibrosis preexistente en el hígado.
Indicaciones: Remedio de la hepatitis C persistente (HCC) en adultos y niños mayores de 12 años, junto con diferentes productos medicinales.
¿Qué debe discutir con su médico antes de usar este medicamento?
- Estar embarazada
- Teratogénesis: En las personas, conocimientos inadecuados. En animales, no hay pruebas de nocividad. Sin embargo, sofosbuvir se utiliza en mezcla con diferentes productos medicinales (junto con, en algunos casos, ribavirina y / o peginterferón α).
- Recomendación: El uso de sofosbuvir solo o junto con peginterferón α no debería ser realmente útil. Junto con (diferentes) corredores de acción directa en oposición a:
- hepatitis C: Consultar el contenido textual del medicamento del agente respectivo.
- Mezcla con ribavirina: El uso de ribavirina está contraindicado durante el embarazo debido a los importantes resultados teratogénicos y embriogénicos de la ribavirina.
- Diferente: Junto con la ribavirina, se aplican medidas anticonceptivas estrictas, junto con un intervalo después del final de la terapia.
- Lactancia
- Transición a la leche materna: Desconocido. No se puede excluir un impacto antagónico en el niño pequeño.
- Recomendación: El uso de este medicamento junto con ribavirina o en período de lactancia está contraindicado. Se desaconseja amamantar junto con peginterferón α (solo); Si utiliza (diferentes) intermediarios de acción directa en oposición a la hepatitis C, busque el consejo del contenido textual de los medicamentos relacionados. En caso de infección materna por el VIH, se desaconseja la lactancia debido a la amenaza de transmisión del VIH.
Interacciones farmacológicas de sofosbuvir
El sofosbuvir es un sustrato para la glicoproteína P (Pgp) y la proteína de resistencia a la mayoría de los cánceres de mama (BCRP). Debido a un menor impacto terapéutico, la co-medicación con potentes inductores de Pgp o BCRP equivale a:
- rifampicina
- carbamazepina
- fenitoína
- fenobarbital
- Hierba de San Juan
El impacto de un inductor puede persistir durante no menos de 2 semanas después de su interrupción. La co-medicación con inductores de Pgp de potencia moderada equivalentes a modafinilo, oxcarbazepina y rifabutina no debería ser realmente útil. Se desaconseja enérgicamente la co-medicación con amiodarona debido a la incidencia de bradicardia extrema (potencialmente mortal) y bloqueo AV.
Cuando utilice antagonistas de la vitamina Okay, controle atentamente el INR en referencia a cualquier cambio en el funcionamiento del hígado que ocurra durante la terapia. Además, la farmacocinética de diferentes medicamentos metabolizados por el hígado podría cambiar en relación con el aclaramiento del VHC. Debido a este hecho, el uso concomitante de ciclosporina o tacrolimus requiere una monitorización cerrada y probablemente un ajuste de dosis de esos agentes; sin embargo, no se requiere ajuste de dosis al comienzo de la coadministración.
Podría ser obligatorio regular la Dosis reguladores de la glucosa en sangre, atribuible a una mejora en el control de la glucosa en sangre. Sin embargo, Sofosbuvir puede administrarse junto con medicamentos que inhiben Pgp o BCRP y con varios medicamentos antivirales contra el VIH.
Dosis de sofosbuvir
Remedio de la hepatitis C persistente
- Adultos (incluidos ancianos)
- Junto con diferentes medicamentos: 400 mg 1 × / día. Un descuento de la dosis no debería ser realmente útil.
- El período de tratamiento con sofosbuvir + ribavirina es:
- 12 semanas (CHC genotipo 2),
- 24 semanas (CHC genotipo 3)
- para los genotipos 1, 4, 5 o 6, utilice esta rutina (24 semanas) únicamente en pacientes que no son elegibles o no son liberales para el peginterferón α) o hasta el trasplante de hígado (en pacientes con HCC en espera de un trasplante de hígado).
- El período de tratamiento para el remedio con sofosbuvir + ribavirina + peginterferón α es:
- 12 semanas (CHC genotipo 1, 3, 4, 5 o 6).
- En todos los casos anteriores, en los que el período de terapia es de 12 semanas, la terapia también podría prolongarse de las 12 a las 24 semanas como máximo, particularmente en presencia de una serie de elementos de amenaza para una respuesta disminuida a la terapia basada en interferón.
- Después de recibir un trasplante de hígado, el período de terapia es de 24 semanas con una dosis preliminar de ribavirina de 400 mg dividida en 2 tomas al día. Si se tolera bien, la dosis de ribavirina debe elevarse paso a paso a 1000 mg (<75 kg de peso corporal) o 1200 mg (≥ 75 kg). Si la dosis preliminar no debe tolerarse bien, reduzca la dosis en función de los rangos de hemoglobina. En los ensayos científicos, si se toleraba bien, la dosis se elevaba después de 2 y 4 semanas, luego no antes de cada 4 semanas.
- Niños de 12 años en adelante
- Junto con diferentes medicamentos: 400 mg 1 × / día. Un descuento de la dosis no debería ser realmente útil.
- El período de terapia para el remedio con sofosbuvir + ribavirina es:
- 12 semanas (CHC genotipo 2)
- 24 semanas (CHC genotipo 3)
- En el genotipo 2, donde el período de terapia es de 12 semanas, la terapia después de las 12 semanas también se puede prolongar hasta 24 semanas, especialmente en presencia de una serie de elementos de amenaza para una respuesta disminuida a la terapia basada en interferón.
- La dosis de ribavirina en los jóvenes depende del peso corporal:
- <47 kg: 15 mg / kg / día;
- 47-49 kg: 600 mg / día;
- 50-65 kg: 800 mg / día;
- 66-80 kg: 1000 mg / día;
- > 81 kg: 1200 mg / día
En caso de grandes reacciones antagónicas: el descuento de dosis de sofosbuvir no debería ser realmente útil. Los datos oficiales del producto CBG / EMA enumeran normalmente frases en las que se debe reducir la dosis de cada medicamento diferente e íntimamente datos relacionados con la ribavirina. Los datos de dosificación para el medicamento opuesto se pueden encontrar en los textos de los medicamentos relacionados.
Co-infección por VIH: Las dosis realmente útiles descritas aquí también se aplican a quienes padecen coinfección por VIH.
Funcionamiento del hígado dañado: Ningún ajuste de dosis es fundamental en casos de insuficiencia hepática leve a extrema.
Disminución del funcionamiento renal: En caso de insuficiencia renal leve o razonable, no se requiere ajuste de dosis. Hay relativamente pocos conocimientos sobre el uso en insuficiencia renal extrema (TFGe <30 ml / min / 1,73m²) o en enfermedad renal terminal en hemodiálisis. Sofosbuvir también podría utilizarse en estos pacientes sin ajuste de dosis si no se pueden encontrar diferentes opciones de terapia relacionada.
En caso de vomitando dentro de las 2 horas posteriores a la toma de la tableta, tome una píldora adicional. Si han transcurrido más de 2 horas, no es crítica ninguna dosis adicional.
Dosis olvidada: Tómelo lo más rápido posible si se observa dentro de las 18 horas posteriores a la hora estándar de administración. Si han transcurrido más de 18 horas, no repita la dosis omitida.
Administración: Tome la píldora completa (debido al estilo amargo de la sustancia viva) y con las comidas (para una mayor absorción).
Precauciones con sofosbuvir
Coinfección por hepatitis B: Verifique la coinfección por el virus de la hepatitis B (VHB) antes de comenzar el tratamiento, ya que se han informado casos de reactivación del VHB, junto con algunos con consecuencias mortales, después del tratamiento con antivirales de acción directa (AAD). Si se detecta una coinfección, realice la prueba minuciosamente y trate de acuerdo con los consejos de terapia actuales.
Se han notificado casos de bradicardia potencialmente mortal y bloqueo AV con el uso de sofosbuvir y amiodarona. La bradicardia a menudo ocurre dentro de las horas o días de uso, sin embargo, puede durar hasta aproximadamente 2 semanas después del inicio de la terapia contra el VHC. Debido a este hecho, lo ideal es prevenir la mezcla de sofosbuvir y amiodarona; se aplican únicamente cuando no se deben tolerar o contraindicar diferentes agentes antiarrítmicos. Si la mezcla es crítica, al comenzar con sofosbuvir, vigile a la persona afectada repetidamente durante no menos de 48 horas en un entorno científico aplicable. A partir de entonces, controle día a día, durante no menos de las 2 primeras semanas de terapia, en un entorno ambulatorio, o instruya a la persona afectada para que tome medidas. Dado que la amiodarona tiene una vida media especialmente prolongada (20-100 días), realice estas observaciones adicionalmente en una persona afectada que haya suspendido la amiodarona meses antes y ahora esté comenzando con sofosbuvir. Indique a la persona afectada que utiliza esta mezcla que se comunique con nosotros instantáneamente si se presentan signos de bradicardia o bloqueo cardíaco coronario.
Diabéticos: puede producirse una mejora en la regulación de la glucosa en sangre después del inicio del tratamiento, lo que probablemente resulte en una hipoglucemia sintomática; Controle atentamente los rangos de glucosa en sangre, particularmente durante los primeros 3 meses, y modifique la (dosis) de los productos de control de glucosa en sangre si es obligatorio.
Conocimientos y experiencia en análisis: Los ensayos científicos con sofosbuvir se han realizado principalmente junto con ribavirina o con ribavirina + peginterferón α. Además, han salido al mercado muchas preparaciones de mezcla con sofosbuvir:
- ledipasvir / sofosbuvir
- sofosbuvir / velpatasvir
- sofosbuvir / velpatasvir / voxilaprevir
Debido a este hecho, estas son actualmente las mezclas realmente útiles. Hay relativamente pocos conocimientos de seguridad sobre el uso en pacientes con insuficiencia renal grave (TFGe <30 ml / min / 1,73m²) o enfermedad renal terminal (ESRD) que requiere hemodiálisis. No se ha establecido la eficacia y seguridad de sofosbuvir en:
- jóvenes menores de 12 años;
- jóvenes con cirrosis hepática;
- jóvenes con genotipo 1, 4, 5 o 6.
Efectos secundarios de sofosbuvir
Junto con sus efectos necesarios, un medicamento puede causar algunos efectos no deseados. Aunque no todos estos efectos secundarios pueden ocurrir, si ocurren, es posible que necesiten atención médica. Consulte con su médico inmediatamente si ocurre alguno de los siguientes efectos secundarios:
-
- cansancio
- irritabilidad
- insomnio
- dolor de cabeza
- Náusea
- Bilirrubina elevada en sangre
- Disminución de la hemoglobina.
- disfunción de enfoque
- Desesperación
- Dispepsia, estreñimiento.
- disnea
- tos
- Dolor de músculos, dolor de articulaciones, dolor de nuevo, espasmos musculares
- Fiebre, astenia
- Nasofaringitis
- Piel seca, picor, alopecia
- Anemia.
En algunos pacientes también pueden presentarse otros efectos secundarios no enumerados. Si nota cualquier otro efecto, consulte con su profesional de la salud.
Descargo de responsabilidad
La información relativa a los trastornos psicóticos, incluida en la revisión de Sofosbuvir, se utiliza exclusivamente para las funciones informativas y no debe pensarse en una alternativa a la atención médica autorizada o en la referencia del distribuidor del tratamiento de bienestar.
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℞ Preguntas frecuentes
¿Qué es el sofosbuvir?
El sofosbuvir es uno de los medicamentos más conocidos y confiables para la hepatitis C. La tasa de tratamiento con sofosbuvir puede cambiar de 40 a 99% de las enfermedades en lo que respecta a la gravedad de la enfermedad.
¿Qué hacer si omite una dosis?
Si olvida una dosis de sofosbuvir, tómela lo más rápido posible. Sin embargo, ya sea que sea prácticamente el momento de su dosis siguiente, omita la dosis omitida y vuelva a su horario habitual de dosificación. No duplique las dosis.
¿Qué sucede si toma demasiado sofosbuvir?
Si ocurre una sobredosis, nombre a su médico o llame al hospital más cercano. Es posible que tenga atención médica urgente. También puede comunicarse con el departamento de control de intoxicaciones de su hospital local.
¿Cómo conservar Sofosbuvir?
Guarde Sofosbuvir a 77 grados F (25 grados C). Almacene lejos del calor, la humedad y la luz.
¿Qué debo evitar mientras tomo sofosbuvir?
Puede producirse una somnolencia marcada evitar las bebidas alcohólicas alcohol, sedantes y tranquilizantes pueden aumentar la somnolencia puede producirse excitabilidad, especialmente en los niños, tenga cuidado al conducir un vehículo de motor o manejar maquinaria
¿Cuáles son los efectos secundarios del sofosbuvir?
Los efectos secundarios más comunes incluyen sensación de cansancio, dolor cerebral, náuseas, molestias, somnolencia, erupción cutánea, mareos y náuseas.
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Última actualización el 8 de noviembre de 2021 por Toni El Clikos